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盐酸肾上腺素

盐酸肾上腺素

盐酸肾上腺素（Adrenalin 氯化氢、Epinephrine Hydrochloride）是一种拟盐酸肾上腺素药，能直接兴奋肾上腺素α和β受体，为肾上腺素的盐酸盐。该药适用于哮喘、过敏性休克、脓毒血症休克相关低血压、心动过速等症状。此外，它还能用于延长浸润麻醉的作用时间，在心肺复苏中作为抢救用药，以及瞳孔散大的诱导和维持等。

该药不良反应与注射方式、注射部位及注射剂量密切相关。全身给予常规剂量的肾上腺素常见不良反应包括心悸病、头晕、头疼、焦虑不安、面色苍白、虚弱无力、震颤、恶心呕吐、四肢发凉、血压升高和呼吸困难等。禁用于高血压、器质性心脏病、冠状动脉疾病、糖尿病等患者。因老年人对拟交感胺类药物的作用敏感，如必须应用该药时宜慎用。此外，儿童，妊娠、哺乳期妇女及运动员必须应用该药时，也应慎用。

该药为白色结晶性粉末或无色结晶，无臭，味苦微酸。1901年，高峰让吉分离并在很大程度上提纯了肾上腺素，并将其命名为adrenalin。盐酸肾上腺素剂型主要为注射剂，且被纳入医保，为医保甲类。该药是处方药，它作为抗休克药已被列入中国国家基本药物目录（2018年版）、世界卫生组织基本药物标准清单（第20版）。

医学用途

适应证

（1）CDE适应证：

（2）国际适应证：

（3）超说明书适应证：

用法与用量

常用量：皮下注射，一次0.25~1mg；极量：皮下注射，一次1mg。

（1）抢救过敏性休克：皮下注射或肌内注射0.5~1mg，也可用0.1~0.5mg缓慢静脉注射（以0.9%氯化钠注射液稀释到10ml），如疗效不好，可改用4~8mg静脉滴注（溶于5%葡萄糖注射液500~1000ml）。

（2）抢救心脏骤停：可用于麻醉和手术中的意外、药物中毒或心脏传导阻滞等原因引起的心脏骤停，用0.25~0.5mg以10ml0.9%氯化钠注射液稀释后静脉（或心内）注射，同时进行心脏按压、人工呼吸、纠正酸中毒。对电击引起的心脏骤停，亦可用该药配合电除颤仪或利多卡因等进行抢救。气管插管内给药浓度1:1000，每次0.1ml/kg（0.1mg/kg），无效时可每3~5分钟重复使用。

（3）用于抗休克：持续静脉滴注0.1~1μg/（千克min）。配制方法：所需剂量（mg）-体重·0.6，加入0.9%氯化钠注射液至100ml，用微量注射泵控制输入速度，1ml/h相当于0.1μg/（kg·min），根据病情调节至所需的速度。

（4）治疗支气管哮喘：效果迅速但不持久。皮下注射0.25~0.5mg，3~5分钟见效，但仅能维持1小时。必要时每4小时可重复注射一次。

（5）与局麻药合用：加少量（约1:200000~1:500000）于局麻药中（如普鲁卡因），在混合药液中，该药浓度为2~5μg/ml，总量不超过0.3mg，可减少局麻药的吸收而延长其药效，并减少其毒副作用，亦可减少手术部位的出血。

（6）制止鼻黏膜和齿龈出血：将浸有1:20000~1:1000溶液的纱布填塞出血处。

（7）治疗荨麻疹、过敏性鼻炎、血清反应等：皮下注射1:1000溶液0.2~0.5ml，必要时再以上述剂量注射一次。

儿童：用于过敏反应（美国食品药品监督管理局说明书）。

（1）体重30kg及以上儿童：0.3~0.5mg未稀释肾上腺素，在大腿前外侧肌肉内或皮下注射，每次注射最多0.5mg，必要时每5至10分钟重复一次。密切监测反应严重程度及其对心脏的影响。

（2）体重低于30kg的儿童：给予未稀释肾上腺素0.01mg/kg，大腿前外侧肌肉内或皮下注射，最多每次注射0.3mg，必要时每5至10分钟重复一次。密切监测反应严重程度及其对心脏的影响。

制剂与规格

盐酸肾上腺素的主要剂型为注射剂，且被纳入医保，为医保甲类，制剂规格（按C9H13NO3计）包括0.5ml:0.5mg、1ml:1mg。

药理机制

该药兼有α受体和β受体激动作用，效应包括：

此外，该药还能激活甘油三酯酶，加速脂肪分解，使血中游离脂肪酸升高。

药代动力学

该药口服后有明显的首过效应，在血中被肾上腺素神经末梢摄取，另一部分迅速在肠黏膜和肝中被单胺氧化酶（MAO）和儿茶酚-氧位-甲基转移酶（COMT）灭活，转化为无活性的代谢物，不能达到有效血药浓度。局部应用于黏膜表面，因血管剧烈收缩，吸收很少。皮下注射吸收缓慢，6~15分钟起效，作用维持1~2小时；肌内注射较皮下注射吸收快，作用约维持80分钟；静脉注射后，肾上腺素迅速从血浆中清除，有效半衰期\u003c5分钟；持续静脉滴注10~15分钟后可达药代动力学稳态。仅少量以原型药物由尿排出。该药可通过胎盘，不易透过血脑屏障。

风险与禁忌

禁忌证

高血压、器质性心脏病、冠状动脉疾病、糖尿病、甲状腺功能亢进、毛地黄中毒、外伤性及失血性休克、心源性哮喘等患者禁用。美国食品药品监督管理局说明书无禁忌证。

不良反应

该药不良反应与注射方式、注射部位及注射剂量密切相关。全身给予常规剂量的肾上腺素常见不良反应包括：心悸病、头晕、头疼、焦虑不安、面色苍白、虚弱无力、震颤、恶心呕吐、四肢发凉、血压升高和呼吸困难等。偶有胸痛、心律失常，严重者可由于心室颤动而致死，此种情况多见于大剂量给药时。此外，用药部位亦可有水肿、充血、皮肤和软组织感染等不良反应发生。

药物相互作用

特殊人群用药

注意事项

给药说明

历史

1894年，英国医生奥利弗（Oliver G.）与生理学家谢弗（Schafer E.A.）发现肾上腺提取物具有收缩血管的作用，可用于止血，但并未为其命名。直到1899年，美国药理学家埃布尔（Abel J.J.）从肾上腺提取物种分离出一种物质，具有升高血压的作用，并将其命名为epinephrin。随后，日本化学家高峰让吉（Jokichi Takamine）在参观埃布尔教授的实验室之后，将epinephrin进行了纯化，得到更高药理学活性的化学纯物质并将其命名为adrenalin。之后，关于这种物质的命名引起了广泛的讨论。英国生理学家亨利·哈雷特·戴尔（Dale H.H.）则坚持使用adrenaline一词更为恰当。