醋酸泼尼松(Prednisone 乙酸盐),又称泼尼松、强的松等,是肾上腺皮质激素类药,具有抗炎药及抗过敏作用,能抑制结缔组织的增生,降低毛细血管壁和细胞膜的通透性,减少炎性渗出,并能抑制组胺及其他毒性物质的形成和释放,适用于活动期中、重度溃疡性结肠炎和外阴克罗恩病、过敏性与自体免疫性疾病炎症性疾病、结缔组织病等。
泼尼松首先由美国Schering公司于1959年采用美国专利2897296生产,中国于1963年开始生产。该药给药途径为口服或外用。该药较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类库欣综合征症状,对下丘脑垂体肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。对该药及肾上腺皮质激素类药物过敏者禁用。高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗死、内脏手术、青光眼等患者禁用。
醋酸泼尼松的分子式为C23H28O6,分子量为400.47。该药为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。该药在三氯甲烷中易溶,在丙酮中略溶,在乙醇或乙酸乙酯中微溶,在水中不溶。
医学用途
适应证
活动期中、重度溃疡性结肠炎和外阴克罗恩病,过敏性与自体免疫性疾病炎症性疾病、结缔组织病、红斑狼疮、重症多肌炎、严重的支气管哮喘、皮肌炎、血管炎及过敏性疾病、急性白血病,淋巴肉瘤。
用法与用量
1.口服。
①对于溃疡性结肠炎和克罗恩病,单次或分次服用,成人按0.75~1mg/(千克d)给药,口服最大剂量不超过60mg,达到症状完全缓解开始逐步减量,每周减5mg,减至20mg/d时每周减2.5mg至停用,快速减量会导致早期复发。
儿童推荐使用剂量如下:按泼尼松1mg/(kg·d)起始剂量给药,最大剂量40mg/d。对于重度溃疡性结肠炎患儿,最大剂量可达60mg/d。
②对于红斑狼疮、胃病综合征、溃疡性结肠炎、自体免疫性疾病溶血性贫血等自身免疫性疾病,可给每日40~60mg,病情稳定后逐渐减量。
③对药疹、荨麻疹、支气管哮喘等过敏性疾病,可给泼尼松每日20~40mg,症状减轻后减量,每隔1~2日减少5mg。
④防止器官移植排异反应,一般在术前1~2天开始每日口服100mg,术后一周改为每日60mg,以后逐渐减量。
⑤治疗急性白血病、恶性肿瘤,每日口服60~80mg,症状缓解后减量。
2.外用。
醋酸泼尼松乳膏:局部外用,取适量涂患处,一日2~3次。
醋酸泼尼松眼膏:每晚睡前一次,涂于结膜囊内。
制剂与规格
醋酸泼尼松片:5mg。
醋酸泼尼松乳膏:10g:10mg;10g:50mg。
醋酸泼尼松眼膏:0.5%。
药理机制
该药为短效肾上腺糖皮质激素类药物。超生理量的糖皮质激素具有抗炎药、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。
①抗炎作用:糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。
②免疫抑制作用:防止或抑制细胞介导的免疫反应和延迟性过敏反应,减轻原发免疫反应的扩展。
③抗毒、抗休克作用:糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应,减轻细胞损伤,发挥保护机体的作用。
药代动力学
该药须在肝内将11位酮基还原为11位羟基后显现药理学活性,生理t₁/₂(药物半衰期)为60分钟。体内分布以肝中含量最高,依次为血浆、脑脊液、胸水、腹水、肾、在血中该药大部分与血浆蛋白结合,游离的和结合型的代谢物自尿中排出,部分以原型排出,小部分可经乳汁排出。
风险与禁忌
不良反应
该药较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类库欣综合征症状,对下丘脑垂体肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。
禁忌证
对该药及肾上腺皮质激素类药物过敏者。高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗死、内脏手术、青光眼等患者。
注意事项
①结核病、急性细菌性或病毒性感染患者慎用。必要应用时,必须给予适当的抗感染治疗。
②长期服药后,停药前应逐渐减量。
③糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。
④对有细菌、真菌、病毒感染者,应在应用足量敏感抗生素的同时谨慎使用。
药物相互作用
①NSAIDs(非甾体抗炎药)可加强其致溃疡作用。
②可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。
③与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用,可加重低钾血症,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。
⑤与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。
⑥与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。
⑦甲状腺素可使其代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用,应适当调整后者的剂量。
⑧与避孕药或雌激素制剂合用,可加强其治疗作用和不良反应。
⑨与强心苷合用,可增加毛地黄毒性及心律紊乱的发生。
⑩与排钾利尿药合用,可致严重低钾血症,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。
⑪与麻黄碱合用,可增强其代谢清除。
⑫与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。
⑬可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。
⑭可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。
⑯与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。
特殊人群用药
①儿童:应根据年龄、体重(体表面积更佳)、疾病严重程度和患儿对治疗的反应确定糖皮质激素治疗方案,更应注意密切观察不良反应,以避免或降低糖皮质激素对患儿生长和发育的影响。
②育龄期女性:大剂量使用糖皮质激素的育龄期女性不宜怀孕。
③妊娠期妇女:慎用糖皮质激素。若需使用,须在产科学医师指导下进行。
④哺乳期妇女:使用生理剂量或维持剂量的糖皮质激素对婴儿一般无明显不良影响。但若哺乳期妇女接受中等剂量、中程治疗方案的糖皮质激素,则不应哺乳,以避免经乳汁分泌的糖皮质激素对婴儿造成不良影响。
历史
泼尼松首先由美国Schering公司于1959年采用美国专利2897296生产,中国于1963年开始生产。
化学信息
化学名称:17α,21-二羟基孕甾-1,4-二烯3,11,20-三酮-21-醋酸酯
分子式:C23H28O6
分子量:400.47
结构式:
CAS号:[125-10-0]
性状:该药为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。该药在三氯甲烷中易溶,在丙酮中略溶,在乙醇或乙酸乙酯中微溶,在水中不溶。
比旋度:取该药,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度应为+183至+190°。
吸收系数:取该药,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1m|中约含10ug的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在238nm的波长处测定吸光度,吸收系数为373~397。
参考资料
醋酸泼尼松.中华人民共和国药典.2025-07-11
醋酸泼尼松.国家医保服务平台.2025-07-11