胰岛素

胰岛素（英文：Insulin），按照来源不同，胰岛素可分为动物胰岛素、人胰岛素，以及胰岛素类似物，且动物胰岛素不止有猪胰岛素还有牛胰岛素。胰岛素由A、B链共51个氨基酸残基组成。该药是一种降血糖的药物，通常用于治疗I型糖尿病，2型糖尿病患者中，有严重感染、外伤、大手术等应激情况，以及伴有心脑血管并发症、肾脏或视网膜病变等，糖尿病患者出现症酸中毒和高血糖非酮症性高渗性非酮症糖尿病昏迷。长病程的2型糖尿病患者，血浆内胰岛素水平低下，经控制饮食、适度锻炼和口服降糖药治疗，疗效不佳者，或2型糖尿病患者因过敏反应、妊娠、哺乳等不能口服降糖药时等。

胰岛素在使用期间可能会出现低血糖、水肿、视物模糊、胰岛素抵抗、低钾血症等不良反应，妊娠期妇女、儿童和老年人在使用胰岛素时需警惕低血压等不良反应的发生。

胰岛素主要剂型有注射液，给药方式为皮下注射和静脉注射，其中胰岛素注射液为医保甲类药物。

分类

按起效快慢和维持作用时间，胰岛素制剂可分为三类：

医学用途

适应证

用法用量

制剂与规格

胰岛素注射液：10ml：400U。

药理机制

胰岛素经皮下注射或静脉注射进入血液循环，到达相应的骨骼肌细胞、脂肪组织细胞之后，会与细胞上的胰岛素受体相结合，被酪氨酸肌酶活化，受体也会被磷酸化，激活葡萄糖转运蛋白，血液中的葡萄糖就会进入到细胞内，使血液中葡萄糖浓度降低，血糖水平降低。除此之外，在肝内胰岛素可以抑制肝糖原分解，来起到降血糖的作用，还可以抑制脂肪分解和蛋白质水解，同时增强蛋白质的合成也可以有效控制血糖。另外，胰岛素还可以抑制肝糖原分解、促进糖原合成，抑制肝葡萄糖输出；促进蛋白质和脂肪合成，总的效应是降低血糖，并有抑制酮体生成作用。此外，与生长激素有协同作用，促进生长，促进钾向细胞内转移，并有水、钠留作用。

药代动力学

由于胰岛素容易被胃肠道消化酶破坏，所以不能口服给药，只能注射给药。胰岛素注射进入人体后主要在肝肾中代谢，少量由尿液排出到体外。

风险与禁忌

不良反应

药物过量

糖尿病患者，如果大剂量或没有按要求进食，可能会导致血糖过低甚至出现低血糖昏迷，如出现这种情况可以皮下或静脉注射胰高血糖素，口服葡萄糖或含糖较高的食物，注射胰高血糖素无效者，需静脉注射葡萄糖。

药物相互作用

特殊人群用药

注意事项

耐药性

人体多次接受胰岛素注射液约1个月后，其血循环中可出现抗胰岛素抗体。如果单日剂量超过200单位以上就会出现胰岛素抵抗，主要表现为机体对胰岛素的敏感性降低，出现耐药性。

历史

诺贝尔奖

20世纪50年代中期，桑格终于发现了胰岛素的结构，它是由51个氨基酸组成的一种蛋白质分子，由于这一发现，他于1958年获得了诺贝尔奖。

使用情况

1921年，Banting等人发现了胰岛素，结束了糖尿病无药可治的局面，拉开了现代糖尿病药物治疗的序幕，但是胰岛素纯度较低，不良反应较多，作用持续时间比较短，而且性质不稳定，后来Lilly公司的Walden发明了等电点沉淀法，使得胰岛素制备的纯度大大提升，稳定性提高10~100倍。正规胰岛素注射液多用于临床，用来治疗1型、2型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒等。根据2019年IDF（国际糖尿病联盟）发布的第九版全球糖尿病地图显示，中国仅有2%左右的病人使用胰岛素类药物控制血糖，随着科技的进步，糖尿病领域出现了更多创新治疗手段，如SGLT-2抑制剂，GLP-1受体激动剂等药物，根据不同患者的身体条件提供个性化的治疗方案。但是时至今日，胰岛素仍是糖尿病治疗的基石。

化学信息

胰岛素为白色或类白色的结晶性粉末：在水和乙醇中几乎不溶，在无机酸或氢氧化钠溶液中易溶。分子式为C256H381N65O76S6，分子量为5778，每一单位相当于胰岛素0.0345mg。该物质由51个氨基酸残基组成，是一种蛋白质。胰岛素可以从检疫合格的猪或牛的冰冻胰脏中提取，为动物来源。

专利

参考资料

胰岛素注射液.国家医保服务平台.2023-08-16

历经百年:胰岛素是如何发明的?.澎湃新闻.2023-10-13

全球首个，中国同创！胰岛素周制剂诺和期进博首展，月底上市.文汇-今日头条.2024-11-08

20世纪重大发明――胰岛素.国家药品监督管理局.2023-10-13

胰岛素在中国：从“救命稻草”到“治疗基石”.腾讯网.2023-10-03