伊马替尼(一种酪氨酸蛋白激酶抑制剂)

伊马替尼（Imatinib）是一种酪氨酸蛋白激酶抑制剂，抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶。用于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病（化学标记语言）慢性期、急变期、加速期或者干扰素治疗无效的慢性期患者。治疗c-kit（CD117）基因阳性不能手术切除的和（或）转移性恶性胃肠道间质瘤（GIST）的患者。

该药很常见不良反应为中性粒细胞减少症、血小板减少症、贫血、头痛等；常见不良反应为中性粒细胞减少性发热、全血细胞减少症、食欲缺乏等。罕见不良反应为败血症、肺炎、单纯疱疹等。对该药过敏的患者禁用。服药期间建议不要哺乳；育龄妇女建议避孕，妊娠期妇女中使用该药应评价其对胎儿的潜在风险。美国食品药品监督管理局（FDA）曾警告甲磺酸伊马替尼充血性心力衰竭和心功能障碍的风险。

伊马替尼可通过口服方式进行给药，常见的剂型有片剂、胶囊剂等。该药为医保乙类。

医学用途

适应证

用法与用量

口服：在小儿慢性粒细胞白血病患者慢性期和恶性胃肠道间质肿瘤，推荐剂量一次400 mg，一日1次，加速期和急变期一次600 mg，一日1次，只要治疗有效就继续使用。如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑慢性期的患者剂量从一日400 mg递增到600 mg；加速期和急变期的患者从一日从600 mg递增到800 mg。

制剂与规格

药理机制

伊马替尼是一种酪氨酸蛋白激酶抑制剂，抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，该酶是在慢性髓性白血病患者中由于费城染色体异常所产生的一种异常酪氨酸激酶。该药能选择性抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶阳性细胞系细胞、费城染色体阳性的慢性髓性白血病患者的新鲜白血病细胞增殖和诱导其凋亡。该药也是血小板衍生生长因子（PDGF）和干细胞因子（SCF），c-kit的酪氨酸激酶抑制药，并且抑制PDGF和SCF介导的细胞事件。体外试验证实，该药能抑制表达c-kit突变的胃肠道间质肿瘤细胞增殖和诱导其凋亡。