肌苷
肌（Inosine），也称为次黄苷、次黄嘌呤核苷等。是由次黄嘌呤于核糖结合而成的核苷类化合物。在嘌呤的从头合成（de novo synthesis）中，肌苷酸（IMP）可以作为合成腺苷酸（AMP）和鸟苷酸（GMP）的前体。适用于各种原因引起的白细胞减少症、血小板减少症、各种心脏疾患、急性及慢性肝炎、肝硬化等，此外尚可治疗中心视网膜炎、视神经萎缩等。
化合物简介
基本信息
中文名称：肌苷
中文别名：次黄苷; 次黄嘌呤核苷; 9-β-D-呋喃核糖基次黄嘌呤
溴化铒：Inosine
英文别名：6-Oxopurine riboside; HXR; RIBOXINE; nosine; Ino;Hypoxanthine ribonucleoside; Hypoxanthine-9-beta-D-ribofuranoside; Indole-3-carboxaldehyde; 9-pentofuranosyl-3,9-dihydro-6H-purin-6-one; 9-(alpha-D-xylofuranosyl)-3,9-dihydro-6H-purin-6-one
CAS号：58-63-9
分子式：C10H12N4O5
结构式：如右图
分子量：268.22600
精确质量：268.08100
太平洋西南航空182号航班空难：133.49000
物化性质
外观与性状：白色粉末
密度：2.08 g/cm
熔点：222-226 °C (dec.)(lit.)
沸点：732.8ºC at 760 mmHg
闪点：397ºC
折射率：-52 ° (C=1, H2O)
水溶解性：2.1 g/100 mL (20 ºC)
比旋光度：-49.2° (c=1,H2O 18°C)
蒸汽压：1.52E-22mmHg at 25°C
稳定性：常温常压下稳定
储存条件：Store at RT.
安全信息
海关编码：2934999090
WGK Germany：2
危险类别码：R36/37/38
安全说明：S24/25
RTECS号：NM7460000
危险品标志：Xi
生产方法
(2)以腺嘌呤及硫胺素双重营养缺陷型的变异芽孢杆菌株，一步发酵制备肌苷。
用途
用作辅酶类药物。肌苷是机体内atp、辅酶A、核糖核酸及脱氧核糖核酸的组成部分，参与机体的物质代谢和能量代谢。它能提高机体ATP的水平，可转化为多种核苷酸，并参与蛋白质的合成。肌苷对细胞膜有良好的通透性，能直接进入细胞，转变为核苷酸，再进一步变成ATP参与代谢，有促进肝细胞恢复，防止脂肪性肝病的作用，并能提高各种酶的活性，刺激机体产生抗体。在急、慢性肝炎、肝硬化导致肝功能异常时，肌苷可作为一辅助保肝药使用，也可用于抢救肝性脑病。
药典标准
来源及含量
本品为9β-9- D-核糖次黄嘌呤。按干燥品计算，含C10H12N4O5应为98.0%～102.0%。
性状
本品为白色结晶性粉末；无臭，味微苦。
本品在水中略溶，在乙醇中不溶，在稀盐酸和氢氧化钠试液中易溶。
鉴别
（1）取0.01%供试品溶液适量，加等体积的3，5-二羟基甲苯溶液（取3,5-二羟基甲苯与三氯化铁各0.1g，加盐酸使成100ml），混匀，在水浴中加热约10分钟，即显绿色。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》605图）一致。
检查
溶液的透光率：
取本品0.5g，加水50ml使溶解，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录ⅣA），在430nm的波长处测定透光率，不得低于98.0%（供注射用）。
有关物质：
取本品，加水制成每1ml中含0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分峰的峰高约为满量程的20%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。
干燥失重：
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（2010年版药典二部附录ⅧL）。
炽灼残渣：
不得过0.1%（供注射用），或不得过0.2%（供口服用）（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。
重金属：
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。
异常毒性：
取本品，加氯化钠注射液制成每1ml中含10mg的溶液，依法检查（2010年版药典二部附录ⅪC），按静脉注射法给药，应符合规定（供注射用）。
含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录VD）测定。
色谱条件与系统适用性试验：
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇水（10：90）为流动相；检测波长为248nm。取肌苷对照品约10mg，加1mol/L盐酸1ml，80℃水浴加热10分钟，放冷，加1mol/L氢氧化钠1ml，加水至50ml，取20ul注入液相色谱仪，肌苷峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求，理论板数按肌苷峰计算不小于2000。
测定法：
取本品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取肌苷对照品适量，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。
类别
细胞代谢改善药。
贮藏
遮光，密闭保存。
制剂
（1）肌苷口服溶液（2）肌苷片（3）肌苷胶囊（4）肌苷注射液（5）肌苷葡萄糖注射液（6）肌苷氯化钠注射液（7）注射用肌苷
版本
《中华人民共和国药典》2010年版。
药物说明
药理作用
本药为人体的正常成分，为腺嘌呤的前体，能直接透过细胞膜进入体细胞，参与体内核酸代谢、能量代谢和蛋白质的合成。
本药能活化丙酸氧化酶系，提高辅酶A的活性，活化肝功能，并使处于低能缺氧状态下的组织细胞继续进行代谢，有助于受损肝细胞功能的恢复。并参与人体能量代谢与蛋白质合成。
本药能提高ATP水平并可转变为各种核苷酸。可刺激体内产生抗体，还可提高肠道对铁的吸收，活化肝功能，加速肝细胞的修复。有增强免疫细胞增生的作用。
适用症
3.用于冠状粥样硬化性心脏病(冠心病)、心肌梗死、风湿性心脏病、肺源性心脏病的辅助用药。
4.用于预防及减轻血吸虫病防治药物所引起的心脏和肝脏的毒性反应。
5.用于形觉剥夺性弱视(中心性视网膜炎，视神经萎缩)的辅助用药。
禁忌症
不良反应
偶见胃部不适、轻度腹泻，静注可有颜面潮热、恶心、腹部灼热感。
用法用量
①口服：成人每次0.2～0.4g，每日3次，必要时如肝脏疾病用量可加倍；小儿每次0.1～0.2g，每日3次。
②静注：每次0.2～0.6g，每日1～2次。
③静滴：成人每次0.2～0.6g，可用5%葡萄糖注射液或注射用生理盐水20ml稀释滴注，每日1～2次；小儿每次0.1～0.2g，每日1次。
注意事项
药物的相互作用
肌苷不能与乳清酸、氯霉素、双嘧达莫、硫喷妥钠等注射剂配伍。
有关资料
专家点评
肌苷参与体内能量代谢及蛋白质的合成，临床用于白细胞减少症，血小板减少等症，也用于肝损伤的辅助治疗。此外肌苷还可刺激机体产生抗体，提高免疫力，更适合慢性疾病的治疗如心肌缺血等。活化丙酮酸氧化酶系，提高辅酶A的活性，使处于低能、缺氧状态下的组织细胞继续顺利地进行代谢，活化肝功能，使受损害肝细胞加快修复。适用于免疫细胞和血小板减少症、心肌损伤、肝炎、肝硬化。升白细胞作用较弱，对严重粒细胞减少症无明显效果。因无明显副作用，可与其他升白药物配合使用。
肌苷片
功能主治：用于急、慢性肝炎的辅助治疗。
用法用量：口服。成人一次1～3片，儿童一次1片，一日3次。
不良反应：偶见胃部不适。
禁忌：尚不明确。
注意事项：1. 本品为肝病辅助治疗药，第一次使用本品前应咨询医师。治疗期间应定期到医院检查。
2. 孕妇及哺乳期妇女应在医师指导下使用。
3. 如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。
4. 对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
5. 本品性状发生改变时禁止使用。
6. 请将本品放在儿童不能接触的地方。
7. 儿童必须在成人监护下使用。
8. 如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
成份：本品每片含主要成份肌苷0.2克，辅料为淀粉、硬脂酸镁。
性状：本品为白色片。
作用类别：本品为辅助用药类非处方药药品。
药物相互作用：如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
贮藏：遮光，密封保存
药品有效期：36个月。
执行标准：《中华人民共和国药典》2015年版二部
警告/警示语：请仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用。
参考资料
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