多塞平
多塞平(英文名:Doxepin)即盐酸多塞平,为三环类抗抑郁药,作用和机制类似阿米替林,片剂在临床上用来治疗抑郁症及焦虑性神经症,乳膏剂用于慢性单纯性苔癣,局限性瘙痒症,亚急性、慢性湿疹、过敏性皮肤病及异位性皮肤炎引起的瘙痒。
该药会产生一系列不良反应,常见不良反应有视物模糊、便秘、腹泻、头晕、嗜睡、呕吐、口干、疲劳、消化不良、失眠、食欲下降、口腔异味、烦躁、多汗、乏力、体重增加等,美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。
盐酸多塞平主要剂型有片剂和乳膏剂,给药方式为口服给药和外用给药,盐酸多塞平乳膏为医保乙类,盐酸多塞平片为医保甲类,盐酸多塞平注射液为非医保类药物。
医学用途
适应证
用法用量
片剂:口服成人开始一次25mg,一日2~3次,以后逐渐增加剂量至一日150~300mg。
乳膏剂:外用,适量涂于患处,一日2次。
制剂与规格
药理机制
药代动力学
片剂
口服吸收迅速,有首关代谢,达峰时间为2~4小时。血浆蛋白结合率约76%,体内分布广,可透过血-脑屏障和胎盘屏障,可进入乳汁。在肝内代谢,主要产物为具有活性的去甲多虑平,其他还有羟化和N-氧化衍生物。主要以代谢产物由尿排出。t1/2(半衰期)为8~25小时。
乳膏剂
乳膏极易经皮吸收,当涂布面积较大时可产生全身性作用。
风险与禁忌
不良反应
注意事项
特殊人群用药
禁忌证
对该药过敏、心肌梗死、支气管哮喘、甲状腺功能亢进、前列腺肥大、癃闭等患者禁用。
药物相互作用
风险提示
美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C,即对动物及人类均无充分研究,或动物研究对胎畜有危害性,但没有对人类相关研究报道,该类药物只有在权衡对孕妇的益处大于对胎儿的危害后方可使用。
历史
使用情况
三环类抗抑郁药最早在1898年合成,由两个苯环和一个咪嗪中央环构成,具有抗抑郁活性的化合物。自从1957年Kuhn发现最初用于精神分裂症治疗的丙咪嗪具有治疗抑郁症的作用以来,已有60多个类似的化合物被认为具有抗抑郁活性。临床常用的有丙咪嗪、去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪、阿米替林、多塞平等。若在三环的基础上修饰成四个环状分子,则称为四环类抗抑郁药(如阿莫沙平等),属三环类的衍生物,故也归入三环类抗抑郁药。一般和三环类抗抑郁药都可以简称为TCAs。在兽医学临床主要用于治疗精神性皮肤病及辅助治疗焦虑病。作为抗组胺药治疗过敏性皮肤病,其功效仍不明确。
化学信息
多塞平(Doxepin),为苯二氮三环类抗抑郁药,化学名:(E)-3-(Dibenz[b,e] oxepin-11-ylidene)propyl二甲胺,分子式为C19H21NO,分子量为279.37,该药为一种白色或近白的结晶性粉末,易溶于水、乙醇和二氯甲烷。熔点185~191℃。
参考资料
多塞平.国家医保服务平台.2023-10-20
多塞平.中国医药信息查询平台.2023-10-01
非处方药化学药品目录.国家药品监督管理局.2023-10-20