马来酸氯苯那敏
马来酸氯苯那敏（Chlorpheniramine Maleate）是H1受体拮抗剂，属于第一代抗组胺药，有抗组胺的作用，可抑制组胺介导的过敏反应，又称扑尔敏。临床上用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹和各种过敏性皮肤病。
马来酸氯苯那敏口服吸收迅速而完全，生物利用度为25%~50％，不良反应可见嗜睡、疲劳、口干、咽干、咽痛等；少见皮肤瘀斑、出血倾向、胸闷、心悸的症状，少数患者服用后可能会出现药疹。
服药期间不得驾驶车船或操作危险的机器，新生儿、早产、癫痫患者、接受单胺氧化酶抑制药治疗和对马来酸氯苯那敏过敏者禁止使用，马来酸氯苯那敏是化学药品，剂型包括片剂、注射剂和丸剂，其中马来酸氯苯那敏片属于医保甲类药物，马来酸氯苯那敏注射液属于医保乙类药物。
医学用途
适应症
用法用量
口服给药： 成人， 每次4~8mg，一日3次；儿童，一日0.3～0.4mg/kg，一日3~4次。
肌内注射：成人，一次5~20mg。
制剂与规格
药理机制
马来酸氯苯那敏是烷基胺类的抗组胺药，有抗组胺的作用，可与组胺竞争性拮抗H1受体，抑制组胺介导的过敏反应，且对组胺的代谢和释放没有影响；还有抗M-胆碱受体作用和中枢抑制的作用。
药代动力学
口服给药吸收迅速且完全，与食物、水或奶同服可减少对胃的刺激。口服后15～60分钟起效，肌内注射后5~10分钟起效，作用可维持4～6小时，生物利用度25%~50％，血浆蛋白结合率为72％，清除相半衰期（t1/2β）为12～15小时，可透过胎盘，人体半衰期较治疗效应长3倍。马来酸氯苯那敏主要经肝脏代谢，中间代谢产物没有药理活性，代谢产物和未代谢的药物通过尿液、粪便和汗液进行排泄，主要经肾脏排出，也可经乳汁分泌。
毒理
急性毒性
大鼠口服马来酸氯苯那敏的半数致死量（LD50）为306mg/kg，皮下注射为365mg/kg；小鼠口服马来酸氯苯那敏的LD50为130mg/kg，腹腔注射为76.7mg/kg，皮下注射为104mg/kg，静脉注射26.1mg/kg；犬静脉注射马来酸氯苯那敏的LD50为97.6mg/kg。
长期毒性
大鼠的研究剂量范围为3.75～60mg/kg，小鼠为12.5～200mg/kg，用药13周后发现与受试物相关的体重增重减少、多动和过度兴奋没有与受试物有关的大体或镜下病理学发现。
生殖和发育毒性
未见生殖毒性的报道，在小鼠中也未发现致畸作用。
遗传毒性
马来酸氯苯那敏在细菌回复突变试验和15178Y细胞TK基因突变试验为阴性结果。在CHO细胞在无代谢活化时可引起姐妹染色单体交换稍有增加：在有代谢活化时最高剂量组引起染色体畸变。
致癌性
在F344/N大鼠和B6C3F1小鼠的2年灌胃致癌性研究中，均未见致癌性证据。
风险与禁忌
不良反应
药物过量
药物相互作用
耐药性
慢性变态反应病患者不宜长期单独使用马来酸氯苯那敏，防止产生耐药性。
特殊人群用药
妊娠期妇女：孕妇用药可通过脐带血影响胎儿，美国FDA妊振期药物安全性分级为口服给药B，所以妊娠期妇女及哺乳期妇女慎用。
老年人：老年人应酌情减量，因为老年患者易出现头晕头痛等不良反应，低血压患者易出现头痛头晕等症状，宜慎用。
儿童：新生儿和早产禁用，婴幼儿慎用，因为马来酸氯苯那敏有嗜睡、疲劳等不良反应，个别有兴奋作用。
肝功能不全患者：肝功能不良患者慎用。
注意事项
禁用情况
慎用情况
风险提示
历史
使用情况
化学信息
专利信息
参考资料
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