氨溴索(祛痰药) - 简单百科92e.net

氨溴索（Ambroxol）是溴己新在体内的活性代谢产物，可促进肺表面活性物质的分泌及气道液体分泌，具有促进黏痰溶解、增强支气管黏膜纤毛运动、促进痰液排出的作用，适用于慢性支气管炎急性加重、喘证型支气管炎、支气管扩张及气管哮喘的祛痰治疗。

氨溴索的不良反应有轻微的胃肠道反应，如胃部灼热、消化不良，偶见恶心、呕吐等。过敏反应很少出现，主要为皮疹；极少病例报道出现严重的急性过敏反应，其中的某些患者通常对其他物质亦可能产生过敏反应。极少数病例出现严重的皮肤反应，如Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解症等。

对氨溴索或配方中其他任何成分过敏者禁用。氨溴索部分制剂已纳入医保，盐酸氨溴索片、盐酸氨溴索胶囊为医保甲类药品；盐酸氨溴索口服溶液、盐酸氨溴索颗粒、盐酸氨溴索注射液、盐酸氨溴索糖浆为医保乙类药品；盐酸氨溴索缓释胶囊未纳入医保。

医学用途

适应症

（1）伴有痰液分泌异常或排痰功能不良的急、慢性支气管肺疾病的祛痰治疗，尤其是慢性支气管炎急性加重、喘息型支气管炎、支气管扩张及气管哮喘等病症引起的痰液粘稠、咳痰困难。

（2）注射给药可用于手术后肺部并发症的预防及早产儿、新生儿的呼吸窘迫综合征的治疗。

（3）氨溴索高剂量有降低血浆尿酸浓度和促进尿酸排泄的作用，可用于治疗痛风。

用法与用量

成人

急性疾病或慢性疾病的初始治疗：一次30～60mg，一日2～3次；如需长期服用，14天后剂量可减半；餐后服。

儿童

（1）口服：一次1.2mg~1.6mg/kg，分三次。

（2）慢性静脉输注（滴注）：①注射液：6岁以下，一次7.5mg；6岁以上，一次15mg；2~3次/日。②冻干粉：大于6岁，一次15mg，2~3次/日；2~6岁，一次7.5mg，3次/日；小于2岁，5mg/次，2次/日。

制剂与规格

药理机制

氨溴索是溴己新在体内的代谢产物，具有黏痰溶解作用。能促进肺表面活性物质的分泌及气道液体分泌，使痰中的黏多糖蛋白纤维断裂，促进黏痰溶解，降低痰黏度，增加支气管黏膜纤毛运动，促进痰液排出。其祛痰作用显著超过溴已新，且毒性小，耐受性好。应用氨溴索治疗时，患者黏液的分泌可恢复至正常状况。咳嗽及痰量显著减少，呼吸道黏膜的表面活性物质因而能发挥其正常的保护功能。

药代动力学

氨溴索口服吸收快且几乎完全，达峰时间在0.5～3小时。吸收后迅速从血液分布至组织，血浆蛋白结合率为90%，肺组织浓度高，血浆半衰期约7小时。未观察到累积效应。氨溴索主要通过结合反应在肝脏代谢，约90%由肾脏清除。

风险与禁忌

不良反应

（1）轻微的上消化道不良反应（主要是胃部灼热、消化不良，偶见恶心、呕吐）。

（2）过敏反应很少出现，主要为皮疹。

（3）极少病例报道出现严重的急性过敏反应，其中的某些患者通常对其他物质亦可能产生过敏反应。

药物相互作用

（1）避免与中枢性镇咳药（如氢溴酸右美沙芬等）合用，以免稀化的痰液堵塞气道。

（2）氨溴索与阿莫西林、阿莫西林/克拉维酸钾、氨苄西林、头孢呋辛酯、红霉素、多西环素等抗生素合用，可增加这些抗生素在肺内的分布浓度，增强其抗菌疗效。

（3）氨溴索与β2受体激动剂及茶碱等支气管扩张剂合用有协同作用。

特殊人群用药

（1）孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期间，特别是妊娠前3个月应慎用。氨溴索可进入乳汁，治疗剂量时对婴儿没有影响。

（2）儿童用药：服药后轻度消化道反应。

禁忌

对氨溴索或配方中其他任何成分过敏者禁用。

风险提示

欧洲药品管理局（EMA）在2015年1月发布的新闻稿中表示药物警戒风险评估委员会（PRAC）已完成了对含氨溴索或溴己新药物的审查。该审查针对的是这些被广泛用作祛痰剂（帮助清除呼吸道粘液）的药物诱发过敏反应的风险。PRAC认为这些药物诱发过敏反应的风险较低，但仍然建议在这些药物的说明书中增加关于严重过敏反应的风险提示，即增加严重皮肤反应的不良反应信息。严重皮肤反应包括多形红斑和Stevens-Johnson综合征等。

国家药品监督管理局在2012年9月发布的第49期《药品不良反应信息通报》中提示了警惕盐酸氨溴索注射剂的严重过敏反应。2011年，国家药品不良反应监测中心病例报告数据库共收到有关盐酸氨溴索注射剂药品不良反应/事件病例报告2973例，其中严重病例报告169例。严重不良反应/事件累及系统排名前三位的依次为：全身性损害、呼吸系统损害、心血管系统一般损害，三者合计占总例次的74.63%。此外还有皮肤损害、中枢及外周神经系统损害、胃肠系统损害等。严重病例中，79例为儿童病例（占46.75%）。

历史

1963年，勃林格殷格翰通过溴己新推出了一种呼吸剂，这是勃林格殷格翰独立研发的首款分泌溶解（粘液溶解）剂。该成分于比伯拉赫研发，研究人员在该成分的进一步开发以及活性成分氨溴索的研发方面取得了突破性进展。

2017年，勃林格殷格翰将盐酸氨溴索注射液在中国推广独家授权给浙江医学，勃林格殷格翰仍然是该产品的拥有者和生产者。

使用情况

1979年，氨溴索在德国上市，1984年在日本上市，1987年在法国上市。1991年，中国批准进口氨溴索，1994年勃林格殷格翰生产的氨溴索进入中国。

除了原研药企勃林格殷格翰药业，盐酸氨溴索市场已有多款品种过评，2018年8月，恒瑞医药的氨溴索片率先过评，山东裕欣、常州四药制药有限公司、山西仟源、上海信谊天平的口服制剂过一致性评价。至2020年9月，中国已批准232张氨溴索生产批文。据统计，2020年一季度，中国重点省市公立医院国产氨溴索占53%，原研药占47.08%。