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呋塞米

呋塞米

塞米（Furosemide）属于袢利尿药，主要作用于髓袢升支粗段，可以选择性抑制氯化钠的重吸收，具有治疗水肿性疾病、高血压、高钾血症及高血钙、稀释性低钠血症、抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH）、急性药物或毒物中毒等疾病的作用，同时可以用于放射性核素检查。

呋塞米剂型较少，主要为注射剂和片剂。常见的不良反应包括体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症、低镁血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛和心律失常等。如过量使用可引起水和电解质耗竭性的过度利尿，引起脱水和血容量减少。禁用于对呋塞米过敏者；无尿者、低钾血症、肝性脑病、超量服用毛地黄者忌用。

呋塞米已纳入医保，其中呋塞米片、注射用呋塞米以及呋塞米注射液为医保甲类。呋塞米属于高效利尿药，其利尿能力强于噻类及类噻嗪类利尿药、保钾利尿药、碳酸酐酶抑制药、渗透性利尿药等利尿剂。

医学用途

适应证

呋塞米属于磺胺衍生物，可以用于治疗水肿性疾病、高血压、高钾血症及高血钙、稀释性低钠血症、抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH）、急性药物或毒物中毒以及用于放射性核素检查等。

（1）水肿性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致急、慢性肾功能衰竭)，尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用呋塞米仍可能有效，其次，呋塞米可与其他药物合用治疗肺水肿和急性脑水肿等。

（2）高血压，在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但呋塞米适用于噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时。

（3）高钾血症及高血钙。

（4）稀释性低钠血症，尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时，勿用大剂量。

（5）抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)。

（6）急性药物、毒物中毒，如巴比妥类药物中毒等。

（7）放射性核素检查，卡托普利加呋塞米介入肾动态显像，是诊断肾动脉狭窄的无创性方法，但有一定的假阳性及假阴性可能，临床应结合患者病情综判定。

用法与用量

成人

水肿性疾病：起始剂量为20~40mg，一日1~2次，必要时6~8小时后追加 20~40mg，直至出现满意利尿效果；但一般应控制在100mg 以内，分2~3次服用，以防过度利尿和不良反应发生。部分患者剂量可减少至20~40mg，隔日1 次，或一周中连续服药2~4日，一日20~40mg；紧急情况或不能口服者，可静脉注射，开始20~40mg，必要时每2小时追加剂量，直至出现满意疗效。在非紧急情况下，不希望短期内快速利尿。维持用药阶段可分次给药。

急性左心衰竭：起始40mg 静脉注射，必要时每小时追加80mg，直至出现满意疗效。利尿效果差时不宜再增加剂量，以免导致肾毒性。

肺水肿：成人静脉注射，20-40mg加入氯化钠注射液20-40ml中，缓慢静脉注射，一般5~10分钟注射完毕，可根据病情连续静脉注射多次。

高血压：口服，起始一日40~80mg，分2次服用，并酌情调整剂量；治疗高血压危象时，起始40~80mg静脉注射。伴急性左心衰竭或急性肾功能衰竭时，可酌情增加用量，必要时进行血液净化治疗。

高血钙：口服，在充分水化前提下，一日口服80~120mg，分1~3次服；必要时，可静脉注射，一次20~80mg。长期(7~10日）用药后利尿作用消失，故需长期应用者，宜采取间歇疗法：给药1~3日，停药2~4日。

肾衰竭：治疗急性肾衰，可用200~400mg加入0.9%氯化钠注射液100ml内静脉滴注，滴注速度每分钟不超过4mg，有效者可按原剂量重复应用或酌情调整剂量，每日总剂量不超过1g利尿效果差时不宜再增加剂量，以免出现肾毒性，对急性肾衰功能恢复不利；治疗慢性肾功能不全时，一般每日剂量40~120mg。

儿科

水肿性疾病：口服，起始剂量按体重2mg/kg，必要时每4～6小时追加1～2mg/kg；静脉注射，起始剂量1mg/kg，必要时每隔2小时追加1mg/kg。一日最大剂量可达6mg/kg。新生儿应延长用药间隔时间。

制剂与规格

呋塞米常用制剂主要包括呋塞米片、注射用呋塞米、呋塞米注射液以及复方呋塞米片等。具体如下：

药理机制

呋塞米是磺胺的衍生物，其是一种袢利尿药，在利尿方面，呋塞米直接作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部，呋塞米通过作用于髓袢升支粗段管腔膜上皮细胞Na+-K+-2Cl-协同转运载体，影响载体对Na+、CI-的转运，从而减少髓袢升支粗段对Na+、CI的重吸收，使管腔液中Na+、CI-浓度升高，降低肾的稀释功能，同时，使髓质间隙Na+、CI-浓度降低，阻止了髓质高渗状态的形成和维持，影响了肾脏的浓缩功能，导致Na+、Cl和水分的大量排出，产生强大的利尿作用，从而排出大量接近于等渗的尿液；

在血流动力学影响方面，第一，味塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2的含量升高，从而扩张血管，降低肾血管阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础，第二，呋塞米在应用时，肾小管液流量增加时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的Cl-减少，从而减弱或阻断了球-管平衡有关，第三，呋塞米的利尿作用较噻嗪类利尿药强，存在明显的剂量效应关系，随着剂量加大，呋塞米利尿效果明显增强。

药代动力学

风险与禁忌

不良反应

药物过量

呋塞米超剂量使用可引起水和电解质耗竭性的过度利尿，引起脱水和血容量减少，因此必须加强医学监肾小管测，根据患者的个体情况及时调整剂量。

药物相互作用

特殊人群用药

禁忌

注意事项

风险提示

历史

使用情况

化学信息

专利

其他相关研究

食品安全免疫检测领域：无锡迪腾敏生物科技有限公司刘丽强等人对呋塞米化合物进行研究，发现了呋塞米新用途并注册专利（专利申请时间：2022年1月25日，专利名称：呋塞米单克隆抗体、杂交瘤细胞株及应用，专利号：CN202210083958.6），研究发现利用呋塞米克隆出的杂交瘤细胞株所分泌的单克隆抗体对呋塞米具有较好的检测灵敏度。其研究过程是，首先合成呋塞米完全抗原，然后利用弗氏佐剂混合乳化，注射免疫BALB/c小鼠；之后在筛选出高效价低IC-(50)的小鼠脾细胞后，通过PEG法与小鼠骨髓瘤细胞融合，利用选择性培养基筛选出两种细胞融合后的杂交瘤细胞；再经过间接竞争酶联免疫法筛选细胞并多次亚克隆，得到单克隆抗体杂交瘤细胞株。该研究可以用于免疫检测试剂盒以及胶体金试纸条，为保健食品中添加呋塞米的检测提供有力的检测手段。