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复方利多卡因乳膏

复方利多卡因乳膏为复方制剂,由利多卡因和丙胺卡因两种局麻药物混合而成,是酰胺类局部麻醉药物。用于各种浅表皮肤手术以及各类穿刺。

该药通过释放利多卡因和丙胺卡因到皮下层和皮层,通过皮层感受器和神经末梢处积聚利多卡因和丙胺卡因而达到皮层麻醉作用,两者通过阻滞神经冲动产生和传导所需的离子流而稳定神经细胞膜,从而产生局部麻醉作用。

该药在应用部位可产生局部反应,以苍白、红斑(发红)和水肿较多见,这些反应多为短暂而且轻微。可能加重那些正在接受能导致高铁血红蛋白血症的其它药物治疗的病人的高铁血红蛋白的形成。

主要成份

丙胺卡因和利多卡因组成,该药每g含丙胺卡因25mg,利多卡因25mg。

医学用途

适应证

用于以下情况:(1)小儿静脉穿刺,成人动静脉、疼痛性穿刺(腰穿、腹穿、骨穿、穿耳洞等);(2)传染性软疣寻常疣等各种刮除术或冷冻治疗;(3)斑秃病损内注射糖皮质激素瘢痕疙瘩肥大性瘢痕病损内注射糖皮质激素;(4)电外科皮肤小手术;(5)作脉冲染料,KTP和铒翠绿宝石激光治疗;(6)所有皮肤外科小手术和活检取标本;(7)包皮环切术;(8)牙体和口腔治疗;(9)减轻带状疱疹发作期和后遗神经痛;(10)男性早发性射精。本品最适用于儿童,可明显减轻疼痛,最大限度减少痛苦,使儿童配合治疗。

用法与用量

用于皮肤:在皮肤表面涂上一层厚厚的乳膏,上盖密封敷膜,成人和1岁以上的儿童大约1.5g/10cm2,小手术大约2g,涂药时间至少1小时,最长5小时,大面积皮肤手术大约1.5~2g/10cm2,涂药时间至少2小时,最长5小时。3~12月婴儿在16cm2面积的皮肤最多涂用2g的乳膏,涂药时间大约1小时。生殖器粘膜:在粘膜涂本品5~10g,约5~10分钟,不需覆盖密封敷膜,即可开始手术。

制剂与规格

复方制剂,由利多卡因丙胺卡因两种局麻药物混合而成,是酰胺类局部麻醉药物。

药理机制

该药是第一个能穿透完整皮肤的有效表面麻醉剂。其机制是通过释放利多卡因和丙胺卡因到皮下层和皮层,通过皮层感受器神经末梢处积聚利多卡因和丙胺卡因而达到皮层麻醉作用,两者通过阻滞神经冲动产生和传导所需的离子流而稳定神经细胞膜,从而产生局部麻醉作用。麻醉效果取决于剂量、应用时间、用药部位。

药代动力学

该药中所含利多卡因和丙胺卡因的全身性吸收取决于剂量、应用时间、身体不同部位的皮肤厚度以及皮肤的其它情况。用于无损皮肤:将乳膏涂于成人大腿处(60g/400cm2),3小时后,大约5%的利多卡因丙胺卡因被吸收;2~6小时后达到最高血浆药物浓度,利多卡因和丙胺卡因分别为平均0.12和0.07μg/ml。面部使用:以10g/100cm2剂量使用,2小时后,全身吸收程度约10%,1.5~3小时后达最高血浆药物浓度,利多卡因和丙胺卡因分别为平均0.16和0.6μg/ml。生殖器粘膜:本品10g涂于阴道粘膜处,20~45分钟后达到最高血浆药物浓度,利多卡因和丙胺卡因分别为平均0.18和0.15μg/ml。

风险与禁忌

不良反应

用药局部苍白、红斑、水肿较多见;过敏反应罕见;高剂量丙胺卡因可导致血中高铁血红蛋白的水平升高,应加强观察。

药物过量

除国外有一例高铁血红蛋白血症报道以外,还没有本品全身中毒症状的病例报道。如果出现全身中毒症状,其体征与局部麻醉药通过其它给药途径使用时出现的中毒症状相似。局部麻醉毒性作用为神经系统兴奋症状,严重病例为中枢神经和心血管抑制症状。严重的神经源性症状(惊厥中枢神经系统抑制)必须通过呼吸支持和使用抗惊厥药物来对症治疗。高铁血红蛋白血症可通过缓慢静注亚甲基蓝来治疗。

药物相互作用

本品可能加重那些正在接受能导致高铁血红蛋白血症的其它药物治疗的病人的高铁血红蛋白的形成,例如:磺胺。当使用大剂量本品时,对正在接受其它局部麻醉药物或分子结构与局部麻醉药相似的其它药物治疗的病人,应考虑可产生全身性毒性作用,例如:妥卡因。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女用药

利多卡因丙胺卡因能通过胎盘屏障而被胎儿吸收,至今已有许多孕妇和生育年龄妇女使用利多卡因和丙胺卡因,但未发现生殖过程有特殊障碍的报道,如:畸形的发生率增加或其它直接或间接的胎儿受损的作用。利多卡因和丙胺卡因也从母乳中分泌,由于分泌量很少,在治疗剂量水平婴儿不会受到影响。

儿童用药

在得到进一步临床资料之前,本品不能应用于下列情况:3个月以下的婴儿;正在接受高铁血红蛋白诱发剂治疗的3~12个月的婴儿。

老年用药

该药未进行该项实验且无可靠参考文献。

禁忌证

(1)对酰胺类局部麻醉药或对该药过敏者禁用;(2)先天性或特发性高铁血红蛋白血症禁用;(3)不能用于开放伤口;(4)儿童生殖器黏膜禁用。

注意事项

(1)对该药过敏者、先天性或特发性高铁血红蛋白血症禁用;(2)3岁以下儿童禁用;(3)不能用于开放伤口;(4)对于腿部溃疡应使用消毒药膏;(5)儿童生殖器粘膜不能用,眼周小心使用。

历史

利多卡因于1934年由Lofgren首先合成,并用作局部麻醉剂。50年代开始用于治疗手术过程中出现的室性心律失常。由于本药具有安全有效、作用快、消失快等优点,目前已广泛用于治疗各种原因所引起的室性心律失常。

化学信息

利多卡因

丙胺卡因

专利

贮藏

密封,宜置25℃以下保存,不得冷冻。

规格

每g含丙胺卡因25毫克与利多卡因25毫克。

参考资料

复方利多卡因乳膏医保目录查询.药智数据.2023-07-24

复方利多卡因乳膏说明书.药智数据.2023-07-24

复方利多卡因乳膏.药智数据.2023-07-24

利多卡因.化源网.2023-07-24

丙胺卡因.化源网.2023-07-24

药智专利通.药智数据.2023-07-25