抗肿瘤抗生素

抗肿瘤抗生素，这是一类微生物培养液中提取的，通过直接破坏脱氧核糖核酸或嵌入DNA而干扰转录的抗肿瘤抗生素。

介绍

耐人咀嚼

药理学作用是；直接嵌入DNA分子，改变DNA模板性质，阻止转录过程，抑制DNA及核糖核酸合成。属周期非特异性药物，但对S期细胞有更强的杀灭作用。

如多肽类和类抗肿瘤抗生素。

（一）多肽类抗生素

1.放线菌素D，又称更生霉素。

性质：遇光极不稳定，水中几乎不溶。

特点：放线菌素D与DNA结合的能力较强，但结合的方式是可逆的，主要是通过抑制以DNA为模板的RNA多聚酶，从而抑制RNA的合成。

2.博来霉素

又称争光霉素。

易溶于水，水溶液呈弱碱性，较稳定。

直接作用于肿瘤细胞的脱氧核糖核酸，使DNA链断裂和裂解，最终导致肿瘤细胞死亡。

（二）蒽醌类

1.盐酸多柔比星(阿霉素)

易溶于水，且水溶液稳定，在碱性条件下不稳定迅速分解。

抗瘤谱较广，用于治疗急、慢性白血病和恶性淋巴瘤，乳腺癌等实体瘤。但心脏毒性大。

特点：作用于DNA而达到抗肿瘤目的。药物结构中的蒽醌环因其平面刚性结构可嵌合到DNA的C-G碱基对层之间，每6个碱基对嵌入2个蒽醌环。蒽醌环的长轴几乎垂直于碱基对的氢键方向，9位的氨基葡萄糖位于脱氧核糖核酸的小沟处，D环插到大沟部位。由于这种嵌入作用使碱基对之间的距离由原来的0.34nm增至0.68nm，因而引起DNA的裂解。

2.盐酸米托蒽醌

性质：有吸湿性，水中溶解，固体非常稳定，在碱性水溶液中可能降解。

特点：细胞周期非特异性药物，能抑制DNA和核糖核酸合成。抗肿瘤作用是阿霉素的5倍，心脏毒性小。用于治疗晚期乳腺癌，非何杰氏病、淋巴瘤和成人急性非淋巴细胞白血病复发。

参考资料

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