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烟酰胺

烟酰胺(Nicotinamide),又名维生素PP、维生素B₃,是一种水溶性维生素类药,主要用于防治烟酸缺乏症等烟酸缺乏病,心肌缺血病毒性心肌炎风湿性心肌炎及少数毛地黄中毒等伴发的心律失常,有防治心脏传导阻滞的作用。该品是烟酸酰胺化物,其疗效与烟酸相同,但副作用较小。

1926年,美国流行病学家戈德伯格等人发现维生素B₅中含有预防和治疗糙皮病的因子。1937年美国生物化学家康拉德·埃尔维耶姆等分离出烟酸,不久又在肝脏中获得了烟酰胺,由于它们的生理作用相仿,故一起被命名为抗糙皮病维生素。它是生物体内脱氢辅酶的组成部分,参与糖类、脂肪和蛋白质的代谢,起传递电子和质子的作用。该品制剂有烟酰胺片、烟酰胺注射液、注射用烟酰胺,给药途径为口服、肌内或静脉注射。可能产生的不良反应有局部疼痛,头晕、恶心、食欲缺乏等。烟酰胺过敏者禁用,过敏体质者慎用;妊娠初期过量服用有致畸的可能。

烟酰胺的化学名为3-吡啶甲酰胺,分子式为C6H6N2O,分子量为122.13;该品为白色针状结晶或粉末,无臭或几乎无臭,略带苦味;熔点129~131℃,比重1.4。

医学用途

适应证

烟酰胺用于防治烟酸缺乏症等烟酸缺乏病,心肌缺血病毒性心肌炎风湿性心肌炎及少数毛地黄中毒等伴发的心律失常,有防治心脏传导阻滞的作用。

用法与用量

防治糙皮病①口服:一次50~200mg,一日500mg。②肌内或静脉注射:一次50~200mg。

推荐膳食一日摄入量,男性青少年及成人15~20mg,女性青少年及成人13~15mg,乳母20mg。

制剂与规格

烟酰胺片:(1)50mg;(2)100mg。

烟酰胺注射液:(1)1ml:50mg;(2)1ml:100mg。

注射用烟酰胺:(1)50mg;(2)0.1g;(3)0.2g。

药理机制

在体内烟酰胺与核糖、磷酸、6-氨基嘌呤形成辅酶I(辅酶Ⅰ)和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(辅酶Ⅱ),为脂质代谢、组织呼吸的氧化作用和糖原分解所必需。该品还有防治心脏传导阻滞和提高窦房结功能的作用。

药代动力学

胃肠道易吸收,肌内注射吸收更快,吸收后分布到全身组织,t1/2约为45分钟。经肝脏代谢,治疗量仅少量以原型自尿排出,用量超过需要量时排泄增多。

风险与禁忌

不良反应

1.肌内注射可引起局部疼痛。

2.个别有头晕、恶心、食欲缺乏等,可自行消失。

注意事项

烟酰胺无扩张血管作用,高血压患者需要时可用烟酰胺。

药物相互作用

烟酰胺与异烟肼有拮抗作用,长期服用异烟肼时,应适当补充烟酰胺。

禁忌证

烟酰胺过敏者禁用,过敏体质者慎用。

特殊人群用药

1.孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠初期过量服用有致畸的可能。

2.儿童用药:尚不明确。

3.老年用药:尚不明确。

历史

早在1926年美国流行病学家戈德伯格(Goldberger G.)等人发现维生素B₅中含有预防和治疗烟酸缺乏症的因子。1937年美国生物化学家康拉德·埃尔维耶姆(Elvehijiem C.)等分离出烟酸,不久又在肝脏中获得了烟酰胺,由于它们的生理作用相仿,故一起被命名为抗糙皮病维生素。它是生物体内脱氢辅酶的组成部分,参与糖类、脂肪和蛋白质的代谢,起传递电子和质子的作用。

化学信息

化学名:3-吡啶甲酰胺;3-pyridinecarboxamide

分子式:C6H6N2O

分子量:122.13

性状:烟酰胺为白色针状结晶或粉末;无臭或几乎无臭,略带苦味。

物理化学性质:烟酰胺在干燥条件下及在pH5.0~6.7的水溶液中稳定。在pH低于5.0并在45℃贮存6周,水解约2%,在pH8条件下贮存2年仅有0.3%水解。经实验,该品引湿增重小于2%且不小于0.2%,界定为略有引湿性。该品1g能溶于约1ml水中,或1.5ml乙醇中,在10ml丙三醇中溶解。熔点129~131℃,比重1.4。

参考资料

烟酰胺.中华人民共和国药典.2025-02-20