烟酰胺
烟酰胺(Nicotinamide),又名维生素PP、维生素B₃,是一种水溶性维生素类药,主要用于防治烟酸缺乏症等烟酸缺乏病,心肌缺血、病毒性心肌炎、风湿性心肌炎及少数毛地黄中毒等伴发的心律失常,有防治心脏传导阻滞的作用。该品是烟酸的酰胺化物,其疗效与烟酸相同,但副作用较小。
1926年,美国流行病学家戈德伯格等人发现维生素B₅中含有预防和治疗糙皮病的因子。1937年美国生物化学家康拉德·埃尔维耶姆等分离出烟酸,不久又在肝脏中获得了烟酰胺,由于它们的生理作用相仿,故一起被命名为抗糙皮病维生素。它是生物体内脱氢辅酶的组成部分,参与糖类、脂肪和蛋白质的代谢,起传递电子和质子的作用。该品制剂有烟酰胺片、烟酰胺注射液、注射用烟酰胺,给药途径为口服、肌内或静脉注射。可能产生的不良反应有局部疼痛,头晕、恶心、食欲缺乏等。烟酰胺过敏者禁用,过敏体质者慎用;妊娠初期过量服用有致畸的可能。
烟酰胺的化学名为3-吡啶甲酰胺,分子式为C6H6N2O,分子量为122.13;该品为白色针状结晶或粉末,无臭或几乎无臭,略带苦味;熔点129~131℃,比重1.4。
医学用途
适应证
烟酰胺用于防治烟酸缺乏症等烟酸缺乏病,心肌缺血、病毒性心肌炎、风湿性心肌炎及少数毛地黄中毒等伴发的心律失常,有防治心脏传导阻滞的作用。
用法与用量
防治糙皮病①口服:一次50~200mg,一日500mg。②肌内或静脉注射:一次50~200mg。
推荐膳食一日摄入量,男性青少年及成人15~20mg,女性青少年及成人13~15mg,乳母20mg。
制剂与规格
烟酰胺片:(1)50mg;(2)100mg。
烟酰胺注射液:(1)1ml:50mg;(2)1ml:100mg。
注射用烟酰胺:(1)50mg;(2)0.1g;(3)0.2g。
药理机制
在体内烟酰胺与核糖、磷酸、6-氨基嘌呤形成辅酶I(辅酶Ⅰ)和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(辅酶Ⅱ),为脂质代谢、组织呼吸的氧化作用和糖原分解所必需。该品还有防治心脏传导阻滞和提高窦房结功能的作用。
药代动力学
胃肠道易吸收,肌内注射吸收更快,吸收后分布到全身组织,t1/2约为45分钟。经肝脏代谢,治疗量仅少量以原型自尿排出,用量超过需要量时排泄增多。
风险与禁忌
不良反应
1.肌内注射可引起局部疼痛。
2.个别有头晕、恶心、食欲缺乏等,可自行消失。
注意事项
烟酰胺无扩张血管作用,高血压患者需要时可用烟酰胺。
药物相互作用
烟酰胺与异烟肼有拮抗作用,长期服用异烟肼时,应适当补充烟酰胺。
禁忌证
烟酰胺过敏者禁用,过敏体质者慎用。
特殊人群用药
1.孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠初期过量服用有致畸的可能。
2.儿童用药:尚不明确。
3.老年用药:尚不明确。
历史
早在1926年美国流行病学家戈德伯格(Goldberger G.)等人发现维生素B₅中含有预防和治疗烟酸缺乏症的因子。1937年美国生物化学家康拉德·埃尔维耶姆(Elvehijiem C.)等分离出烟酸,不久又在肝脏中获得了烟酰胺,由于它们的生理作用相仿,故一起被命名为抗糙皮病维生素。它是生物体内脱氢辅酶的组成部分,参与糖类、脂肪和蛋白质的代谢,起传递电子和质子的作用。
化学信息
化学名:3-吡啶甲酰胺;3-pyridinecarboxamide
分子式:C6H6N2O
分子量:122.13
性状:烟酰胺为白色针状结晶或粉末;无臭或几乎无臭,略带苦味。
物理化学性质:烟酰胺在干燥条件下及在pH5.0~6.7的水溶液中稳定。在pH低于5.0并在45℃贮存6周,水解约2%,在pH8条件下贮存2年仅有0.3%水解。经实验,该品引湿增重小于2%且不小于0.2%,界定为略有引湿性。该品1g能溶于约1ml水中,或1.5ml乙醇中,在10ml丙三醇中溶解。熔点129~131℃,比重1.4。
参考资料
烟酰胺.中华人民共和国药典.2025-02-20