H2受体阻断药能选择性阻断壁细胞上的H2受体，抑制基础胃酸分泌和夜间胃酸分泌，对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。常用药物有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁。本类药物大多口服吸收良好，部分药物有首关消除，大部分以原形经肾排出。