阿伐斯汀(Acrivastine)为曲普利啶的衍生物,具有选择性阻断组胺H1受体的作用,具有良好的抗组胺作用。因不易通过血脑屏障,故无镇静作用,也无抗胆碱作用。口服吸收迅速而且完全,约0.5小时起效,1.5小时后血药浓度达峰值。体内分布较广,但难于透过血-脑脊液屏障。仅少部分在肝内代谢,代谢产物仍具有药理学活性。血浆半衰期为1.5小时,但抗组织胺作用可维持8小时。服用12小时后,80%的药物以原型随尿排出。在多组剂量试验中,用药超过6日未发现药物蓄积。
阿伐斯汀(Acrivastine)为曲普利啶的衍生物,具有选择性阻断组胺H1受体的作用,具有良好的抗组胺作用。因不易通过血脑屏障,故无镇静作用,也无抗胆碱作用。口服吸收迅速而且完全,约0.5小时起效,1.5小时后血药浓度达峰值。体内分布较广,但难于透过血-脑脊液屏障。仅少部分在肝内代谢,代谢产物仍具有药理学活性。血浆半衰期为1.5小时,但抗组织胺作用可维持8小时。服用12小时后,80%的药物以原型随尿排出。在多组剂量试验中,用药超过6日未发现药物蓄积。