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靶点药物

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正文

靶点药物

靶点药物是指药物在体内的作用结合位点,包括基因位点、受体、酶、离子通道、核酸等生物大分子。

现代新药研究与开发的关键首先是寻找、确定和制备药物筛选靶—分子药靶。药物靶点是指药物在体内的作用结合位点,包括基因位点、受体、酶、离子通道、核酸等生物大分子。选择确定新颖的有效药靶是新药开发的首要任务。迄今已发现作为治疗药物靶点的总数约500个,其中受体尤其是G-蛋白偶联的受体(GPCR)靶点占绝大多数,另还有酶、抗菌、抗病毒、抗寄生虫药的作用靶点。合理化药物设计(rational drug 设计)可以依据生命科学研究中所揭示的包括酶、受体、离子通道、核酸等潜在的药物作用靶位,或其内源性配体以及天然底物的化学结构特征来设计药物分子,以发现选择性作用于靶点的新药。

药物靶点涉及的代谢通路:

药物中间体

参考资料


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