酶激活剂是与酶结合并增加其活性的分子，它们与酶抑制剂相反。这些分子通常参与控制代谢的酶的别构调节，从而影响酶的活性。酶激活剂可以改变一个无活性酶前体（酶原），使之成为有活性的酶，或加快某种酶反应的速率产生酶激活作用。例如，2,6-二磷酸果糖可以激活磷酸果糖激酶1，增加糖酵解的速率。
术语介绍
多种金属离子，特别是 Fe2+, Fe3+, Mg2+, Mn2+, ca(clo)2+, Na+, K+, H+, Zn2+, Cl-，以及半胱氨酸、还原型谷胱甘肽等是某些酶的激活剂。它们可能在酶与底物结合时起桥梁作用。例如，镁离子（Mg2+）能激活磷酸酶，氯离子（Cl-）能激活α淀粉酶等。在一些情况下，底物本身也可以充当活化剂，当底物结合酶的一个催化亚基时，这可以引发底物亲和力的增加以及酶的其他亚单位中的催化活性。
例子
己糖激酶-I（HK-I）是一种酶激活剂，它通过磷酸化葡萄糖释放葡萄糖-6-磷酸（G6P）作为产物，将葡萄糖吸入糖酵解途径。HK-I不仅发出信号激活将葡萄糖进入糖酵解，而且还维持低葡萄糖浓度以促进葡萄糖扩散到细胞中。它具有两个催化结构域（N-末端结构域和C-末端结构域），它们通过α-尾旋连接。N端作为C末端的变构调节剂; C-末端是唯一参与催化活性的部分。HK-I受G6P浓度的调节，其中G6P作为反馈抑制剂。在低G6P浓度下，HK-I被激活; 在高G6P浓度下，HK-I被抑制。