胱蛋白酶抑制剂,是催化蛋白质磷酸化的一组结构各不相同的酶,在基因表达的调节中起着关键的作用。
正文
胱蛋白酶抑制剂
解释
是一类抑制蛋白激酶活性的化合物。
胱蛋白酶抑制剂是催化蛋白质磷酸化的一组结构各不相同的酶,在基因表达的调节中起着关键的作用。
胱蛋白酶抑制剂抑制剂根据抑制蛋白激酶的种类分为丝氨酸/Thr蛋白激酶抑制剂和酪氨酸蛋白激酶抑制剂,前者又可根据作用部位,分为三组,一组作用于催化区,一组作用于调节区,另一组对调节区和催化区均有作用。
危害
胱蛋白酶抑制剂(tissueinhibitorofmatrixmetalloproteinases,TIMPs)是MMPs的特异性抑制剂,它可以共价键的形式与MMPs相结合成1:1复合体,特异性抑制MMPs的活性。正常情况下,MMPs和TIMPs相互作用,使ECM处于动态平衡中,MMPs活性增强或TIMPs活性降低都会破坏ECM的动态平衡,促进肿瘤的侵润和转移。目前报道的有至少4种:TIMP-1,TIMP-2,TIMP-3,TIMP-4。其中TIMP-2是MMP-2的特异性抑制剂,其可与活化的或无活性MMP-2结合,终止MMP-2的活动,有效的抑制MMP-2的胶原及明胶分解活性,抑制癌细胞转移及侵袭。许多研究表明,MMP-2和TIMP-2是2个与肿瘤侵袭性有关的指标,在细胞外基质合成及降解代谢平衡中起着至关重要的作用。肿瘤中MMP-2和TIMP-2之间平衡的打破是肿瘤进展的一个重要因素之一。
参考资料
http://space.onlly.cn/data/2006/0511/article_11.HTML